GCS - Bu dərman ki? narkotik qlükokortikosteroidlər fəaliyyət və təsiri

Şübhəsiz ki, siz heç steroid hormonların eşitdim. Bizim bədən daim həyat proseslərinin tənzimlənməsi onları istehsal edir. adrenal korteks istehsal olunur steroid hormonları - Bu məqalədə biz glucocorticoids baxacaq. DSK - bizim ən onların sintetik analoqları maraqlı olsa. dərman nədir? Hansı istifadə və onlar zərər hansı səbəb? Baxaq.

DSK haqqında ümumi məlumat. dərman nədir?

Bizim orqanizm belə qlyukokortikoidlər kimi steroid hormonları sintez edir. Onlar adrenal korteks tərəfindən istehsal olunur və onların istifadə əsasən adrenal çatışmazlığı müalicəsi ilə bağlıdır. Hal-hazırda, həmçinin onların sintetik analoqu yalnız təbii glucocorticoids istifadə edərək, lakin - GCS. dərman nədir? bədən anti-iltihab, immunosuppressive, antishock, anti-allergik təsiri kimi insanlıq, bu analoqu, bir çox deməkdir.

XX əsrin 40-ci illərində - glucocorticoids (PM məqalədə adlandırılacaq) narkotik kimi istifadə çevrilmişdir. XX əsrin 30-cu illərin sonunda, alimlər insan adrenal korteks steroid hormon birləşmələr gördük və 1937-ci ildə o mineralokortikoid deoxycorticosterone seçildi. erkən 40-ci illərində glukokortikoid hidrokortizon və kortizon əldə edilmişdir. Kortizon və hydrocortisone farmakoloji təsiri narkotik kimi istifadə etmək qərara alınıb ki, belə müxtəlif idi. Bir müddət sonra, alimlər onların sintezini həyata keçirilir.

(- kimin qiymət hydrocortisone - analoq 100-150 rubl) kortizol - insan orqanizminin ən fəal glukokortikoid və bu böyük hesab olunur. corticosterone, kortizon, 11 deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone: az aktiv ayrılması mümkündür.

narkotik istifadə kimi bütün təbii qlyukokortikoidlər yalnız hidrokortizon və kortizon tapılmadı. Lakin sonuncu səbəbləri yan təsirləri daha tez-tez çox hazırda tibb istifadə məhdud niyə hər hansı digər hormon. Bu günə qədər yalnız glukokortikoid hidrokortizon və ya onun mürəkkəb efirləri (hydrocortisone hemisuccinate və hydrocortisone asetat) istifadə olunur.

Bağlı qlükokortikosteroidlər (sintetik glucocorticoids) hal-hazırda bu cür maddələrin bir sıra sintez edən fluorinated (flumethasone, triamsinolon, betamethasone, deksametazon, və s.) Və qeyri-fluorinated (metilprednizolon, prednizolon, prednizon) glucocorticoids arasında.

Belə agentləri öz təbii həmkarları daha fəal və kiçik doza müalicə üçün tələb olunur.

kortikosteroid fəaliyyət mexanizmi

molekulyar səviyyədə qlyukokortikoidlər fəaliyyət tam aydın deyil. Alimlər bu dərmanların gen transkripsiyası tənzimlənməsi səviyyəsində hüceyrələri hərəkət inanıram.

hüceyrədaxili glukokortikoid reseptorları insan bədəninin faktiki olaraq hər hüceyrə mövcuddur ilə kortikosteroid qarşılıqlı. hormon reseptorları (cytosolic zülal olan) olmadıqda sadəcə ləğv olunur. effektiv dövlət, onlar da s immunophilin, istilik şok zülal və daxildir heterocomplexes, bir hissəsidir.

steroid (membran vasitəsilə) hüceyrələri nüfuz, onlar reseptorları üçün məcburidir və bu daxil sonra kompleksi "glukokortikoid + reseptor" aktivləşdirmək mobil nüvə (onlar da glukokortikoid deyilir Promoter parçası steroid müvafiq gen yerləşən DNT regionları ilə və qarşılıqlı ') elementləri cavab verdi. Kompleksi "+ glukokortikoid reseptor" (əksinə, aktivləşdirmək mane və ya) müəyyən gen transkripsiyası prosesi tənzimləmək edə bilər. Bu, müxtəlif fermentlər və mobil təsiri vasitəçilik tənzimləyici zülalların sintezi bir dəyişiklik, eləcə də yatırılması və ya mRNA stimullaşdırılması gətirib çıxarır edir.

Müxtəlif araşdırmalar kompleksi "glukokortikoid + reseptor" nüvə amil kappa B (NF-kB) və activator protein transkripsiyası (AP-1) immun cavab cəlb gen tənzimlənməsi və məsələn müxtəlif transkripsiyası amillər ilə qarşılıqlı göstərir ki, iltihab (yapışma molekulları, sitokin gen, belə protease və s.).

DSK əsas təsiri

insan bədənində glucocorticoids təsiri çoxdur. Bu hormonlar antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, allergiya, iltihab və iltihabəleyhinə fəaliyyət var. nin kortikosteroid necə tədbirlər bir daha nəzər salaq.

• kortikosteroid Anti-iltihab effektləri. phospholipase fəaliyyəti A _2. İnsan bədənində bu ferment inhibe yatırıldı liberatiou (azad) arachidonic turşusu inhibe və bəzi formalaşması pozulmasına səbəb iltihab vasitəçilərin (məsələn prostaqlandinlərin, leukotrienes kimi, və troboksan t. D.). Bundan başqa, qəbul qlükokortikosteroidlər maye exudation, vasoconstriction (daralma) capillaries, iltihab mikrosirkulyasiyanın təkmilləşdirilməsi azaldır.
• DSK Anti-allergik təsiri. Bu basophils və mast hüceyrələri histamin azad inhibe allergiya vasitəçilərin, immun cavab dəyişikliklər, eləcə də antikor istehsal yatırılmasında hüceyrələrinin həssaslığını azaltmaq, B və T lenfosit sayının azaldılması, həssas basophils gəzən azaltmaq, allergiya vasitəçilərin ifraz və sintezini salınması nəticəsində baş verir.
• DSK-immunosuppressive fəaliyyəti. dərman nədir? Bu dərmanlar, immunogenez mane antikor istehsalını yatırmaq deməkdir. Kortikosteroid sümük iliyi kök hüceyrələrinin miqrasiya mane B fəaliyyəti mane və T lenfosit macrophages və leukocytes olan sitokinlerin azad mane.
• Anti-toksik və kortikosteroid antishock təsiri. insanlarda yüksək qan təzyiqi səbəb hormonların təsiri, eləcə də ksenon və endobiotikov metabolizmində iştirak qaraciyər fermentlərinin aktivasiya.
• Mineralokortikoid fəaliyyəti. Qlükokortikosteroidlər bədəndə natrium və su yubatmaq kalium ifraz stimullaşdırmaq imkanı var. Bu sintetik əvəzediciləri təbii hormonlar kimi yaxşı deyil, lakin onlar bədən təsir edir.

Pharmacokinetics

sistemli steroid fəaliyyət müddəti üçün bölünə bilər:

1. (100 150 rubl arasında dəyişir məsələn, hydrocortisone, qiymət olan) qlükokortikosteroidlər qısa fəaliyyət.
2. fəaliyyət orta müddəti (prednizolon (çox yaxşı deyil feedback) metilprednizolon) ilə qlükokortikosteroidlər.
3. uzun fəaliyyət (triamsinolon acetonide, deksametazon, betamethasone) ilə qlükokortikosteroidlər.

Amma qlükokortikosteroidlər müddəti müəyyən edilə bilər yalnız. Onların təsnifatı də administrasiyasının rejimi ola bilər:

• oral;
• intranazal;
• Içe çekildiğinde qlükokortikosteroidlər.

Bu kateqoriyaya, lakin sistem qlükokortikosteroidlər yalnız aiddir.

məlhəm və kremlər (yerli kortikosteroid) şəklində bəzi dərmanlar var. Məsələn, "Afloderm". Belə resepturası Reviews yaxşı.

tək sistem kortikosteroidlərin növləri baxaq.

Oral steroid mükəmməl problemləri səbəb olmadan bağırsaq udulmuş. Aktiv plazma (transcortin, albumin) zülalların bağladığı. qan şifahi kortikosteroid maksimum konsentrasiyası ardından 1,5 saat sonra çatır. Onlar glucuronide üçün təsrif və ya sulfat ilə qaraciyər, böyrək (qismən) və digər toxumalarda biotransformation keçirlər.

sidik ifraz qoşulmuş DSK təxminən 70%, nəcis bir 20% daha sonra göstərir və istirahət - digər bioloji mayelərin (məsələn, sonra) ilə. yarım - 2 ilə 4 saat.

Siz şifahi kortikosteroid farmakokinetik parametrləri ilə bir kiçik masa yarada bilərsiniz.

Qlükokortikosteroidlər. Drugs (adları)	toxuma yarım-həyat	Plazma yarım-həyat
hydrocortisone	8-12 saat	0.5-1.5 saat
kortizon	8-12 saat	0.7-2 saat
Prednisolone (nəzərdən çox yaxşı deyil)	18-36 saat	2-4 saat
metilprednizolon	18-36 saat	2-4 saat
fludrocortisone	18-36 saat	3,5 saat
deksametazon	36-54 saat	5:00

müasir klinik praktikada içe çekildiğinde steroid triamsinolon acetonide, flutikazon propionatın, Mometazon-furoat, budesonid və beklometazon dipropionate təqdim etdi.

Farmakokinetik parametrləri də cədvəldə təqdim edilə bilər:

Qlükokortikosteroidlər. Drugs (adları)	yerli anti-iltihab fəaliyyət	paylanma həcmi	Plazma yarım-həyat	qaraciyər keçmək səmərəliliyi
beklometazon dipropionate	0.64 ədəd.	-	0.5 saat	70%
budesonid	1 ədəd.	4.3 l / kq	1,7-3,4 saat	90%
triamsinolon acetonide	0,27 ədəd.	1.2 l / kq	1.4-2 saat	80-90%
flutikazon propionate	1 ədəd.	3.7 l / kq	3.1 saat	99%
flunisolide	0,34 ədəd.	1.8 l / kq	1.6 saat	-

tibb Burun steroid gün flutikazon propionatın, flunisolide, triamsinolon acetonide, Mometazon-furoat, budesonid və beklometazon dipropionate təqdim etdi. Bəziləri içe çekildiğinde kortikosteroid kimi eyni şəkildə deyilir.

bağırsaq udulmuş doza intranazal kortikosteroid tətbiqi və digər hissəsi sonra birbaşa Kan daxil hava selikli gəlir.

həzm traktının tələyə qlükokortikosteroidlər haqqında 1-8 faiz sorulur və effektiv metabolitlər üçün biotransformed demək olar ki, tamamilə qaraciyər vasitəsilə ilk pass olunur.

qan var qlükokortikosteroidlər, passiv maddələrin hidrolize. Burada onların farmakokinetik parametrləri ilə bir masa:

Qlükokortikosteroidlər. hazırlıq	Biomənimsənilməsi faizi kimi, qan girərkən	yüzdə, mədə-bağırsaq traktından absorbsiya biomənimsənilməsi
budesonid	34	11
beklometazon dipropionate	44	20-25
Mometazon-furoat	<0.1	<1
triamsinolon acetonide	Məlumat yoxdur	10,6-23
flutikazon propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Belə "Afloderm" (xalis up yaratma saxlayır feedback) kimi Drugs ayrıca təsvir heç bir əhəmiyyət kəsb edir üçün. Onların hər biri artıq yuxarıda qeyd edilmiş, çox güman ki, əsas fəal tərkib hissəsi deyil. Bu dərmanlar - yerli kortikosteroid və onlar məlhəm və ya kremlər şəklində ən çox təmsil olunur.

glucocorticosteroid terapiya qoyun (istifadə üçün göstərişlər)

qlükokortikosteroidlər istifadə üçün göstərişlər hər bir növü üçün. Belə ki, şifahi kortikosteroid müalicəsi üçün istifadə olunur:

• Crohn xəstəliyi;
• xoralı kolit;
• interstisial ağciyər pozuqluqları;
• kəskin tənəffüs çətinliyi sindromu;
• ağır sətəlcəm;
• kəskin mərhələsində xroniki obstructive ağciyər xəstəliyi;
• bronxial astma;
• yarımkəskin tiroidit;
• anadangəlmə hiperplaziyası (bu halda, bir adam corticoids özünü istehsal etmir və onların sintetik analoqu məcbur edilir);
• kəskin adrenal çatışmazlığı.

Həmçinin steroid ibtidai və orta napochechnikovoy uğursuzluq əvəz terapiya istifadə olunur.

Intranasal kortikosteroid üçün istifadə olunur:

• idiopatik rinit (vazomotor);
• eozinofili qeyri-allergik rinit;
• pilipoze burun;
• (Israrlı) çoxillik allergik rinit;
• mövsümi allergik rinit (aralıq).

Içe çekildiğinde kortikosteroid xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, bronxial astma müalicə üçün istifadə olunur.

Əks

Xəbərdarlıqlar bu klinik hallarda GCS yanaşmalıdır:

• laktasiya dövrü;
• qlaukoma;
• epitelinin anormallikler ilə birləşir buynuz, bəzi xəstəlikləri;
• mantar və ya göz virus xəstəlikləri;
• irinli infeksiya;
• peyvənd müddəti;
• sifilis;
• vərəm fəal forması;
• herpes infeksiyası;
• sistem göbələk infeksiyaları;
• məhsuldar simptomları bəzi ruhi xəstəlik;
• böyrək çatışmazlığı ağır dərəcəsi;
• hipertoniya;
• thromboembolism;
• duodenal xora və ya mədə;
• diabet;
• Kuşinq xəstəliyi.

Belə hallarda ciddi Kontrendikedir intranazal kortikosteroid:

• tarixində tez-tez burun qanamalarına;
• hemorragik diatez;
• hiperhəssaslıq.

Qlükokortikosteroidlər: yan təsirləri

kortikosteroid Yan təsirləri yerli və sistemli bölmək olar.

Yerli yan təsirləri

içe çekildiğinde və intranazal kortikosteroid təsiri bölünür.

içe çekildiğinde qlükokortikosteroidlər 1. Yerli mənfi təsiri:

• öskürək;
• dysphonia;
• ağız boşluğunun və udlağın kandidozu.

intranazal kortikosteroid 2. Yerli yan təsirləri:

• burun septum perforasiya;
• burun qanamalarına;
• yanan və burun və udlağın quru selikli qişasının;
• asqırıq;
• qotur burun.

Sistemik yan təsirləri

fəaliyyət bədən hissələri, görə bölünür.

Mərkəzi sinir sisteminin 1. Part:

• psychoses;
• depressiya;
• euphoria;
• yuxusuzluq;
• qıcıqlanma.

Ürək-damar sistemi ci ildən 2:

• thromboembolism;
• dərin venaların trombozu;
• yüksək qan təzyiqi;
• Myocardiodystrophy.

reproduktiv sistemi 3.

• hirsutism;
• cinsi inkişaf gecikmiş;
• seksual disfunksiya;
• qeyri-sabit menstrual dövrü.

Həzm sistemi tərəfindən 4.

• yağlı qaraciyər;
• pankreatit;
• mədə-bağırsaq traktının olan qanaxma;
• mədə və bağırsaqların steroid xora.

endokrin sistemi 5.:

• diabet;
• Kuşinq sindromu;
• piylənmə;
• onun funksiyası inhibe adrenal korteks atrofiyası.

Baxımından tərəfdən 6.:

• qlaukoma;
• subcapsular katarakt posterior.

kas sistemi 7.:

• əzələ əriməsi;
• myopathy;
• uşaq artım geri;
• avascular nekroz və sümük sınıqları;
• osteoporoz.

dəri 8.:

• alopecia;
• Striae;
• dəri incəlmə.

9. Digər yan təsirləri:

• iltihab proseslərinin kəskin infeksion və xroniki formaları;
• şişkinlik;
• bədəndə natrium və su tutma.

ehtiyat tədbirləri

Bəzi hallarda, kortikosteroid ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Məsələn, siroz, hipotiroidizm, hypoalbuminemia və qocalıq xəstə və ya yaşlı xəstələrin kortikosteroid fəaliyyət gücləndirilə bilər.

kortikosteroid fetal artım kimi hətta qüsurları inkişaf poza bilər kimi hamiləlik zamanı kortikosteroid proqram nəzərə ana üçün müalicə və dölə narkotik mənfi təsir riski gözlənilir qüvvəyə lazımdır yarıq damaq s və.

GCS xəstənin zamanı istifadə infeksiyası (toyuq pox, qızılca, və s. D.) əziyyət çəkir, onun çox ciddi ola bilər.

kortikosteroidlər və ya autoimmun iltihab xəstəlikləri (revmatoid artrit, bağırsaq xəstəlikləri, sistemli lupus eritematoz və kimi. D.) xəstələrin müalicəsində steroid müqavimət müşahidə edilə bilər sightings.

uzun müddət şifahi steroid qəbul xəstələr, bu nəcisli gizli qan almaq və kortikosteroid narahat ola bilər müalicə zamanı steroid xora kimi fibroezofagogastroduodenoskopiyu keçmək vaxtaşırı lazımdır.

uzun müddət kortikosteroid ilə müalicə xəstələrin 30-50% -də, osteoporoz inkişaf edir. Bir qayda olaraq, bu ayaq, əl, çanaq, qabırğa, bel təsir göstərir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı

Bütün qlükokortikosteroidlər (təsnifat burada fərqi yoxdur) zaman digər narkotik ilə əlaqə müəyyən təsir verir, və bu təsir həmişə bədən üçün müsbət deyil. Burada digər narkotik ilə birlikdə kortikosteroid tətbiq əvvəl bilmək lazımdır nə var:

1. GCS və antacids - qlükokortikosteroidlər udma azalır.
2. GCS və Barbitüratlar, fenitoin, hexamidine, diphenhydramine, karbamazepin, rifampicin - qaraciyər qlükokortikosteroidlər biotransformation artır.
3. GCS və izoniazid, eritromisin - qaraciyər qlükokortikosteroidlər biotransformation azalır.
4. QKDK və salicylates, phenylbutazone, Barbitüratlar, digitoxin, penisillin, xloramfenikol - bu dərmanların bütün genişləndirilir aradan qaldırılması.
5. GCS və izoniazid - insan ağıl pozulması.
6. Kortikosteroid və rezerpin - depresif dövlət çıxması.
7. GCS və trisiklik antidepresanlar - gözdaxili təzyiqi artırdı.
8. GCS və agonistler - bu dərmanların fəaliyyət artır.
9. Kortikosteroid və teofillin - glucocorticoids artır anti-iltihab fəaliyyət, cardiotoxic təsiri inkişaf edir.
10. QKDK və diuretiklər, amphotericin B, mineralokortikoid - hypokalemia riskini artırır.
11. GCS və dolayı anticoagulants, Fibrinolytics, butadien, ibuprofen, ethacrynic turşusu - hemorragik ağırlaşmaların təqib edilə bilər.
12. QKDK və indometazin, salicylates - bu birləşmə mədə-bağırsaq traktının ülseratif lezyonlar səbəb ola bilər.
13. Kortikosteroid və parasetamol - narkotik toksiklik artır.
14. Kortikosteroid və azatioprin - myopathy katarakt riskini artırır.
15. GCS və mercaptopurine - birləşməsi qanda sidik turşusunun artması konsentrasiyası gətirib çıxara bilər.
16. GCS və hingamin - bu narkotik amplified istenmeyen təsiri (kornea qeyri-şəffaflıq, myopathy, dermatit).
17. GCS və methandrostenolone - qlyukokortikoidlər mənfi təsiri gücləndirmək.
18. Kortikosteroid və dəmir preparatları, androgens - eritropoietin sintezi artmışdır və bu fonunda, və eritrositopoez artıb.
19. GCS və hipoqlikemik dərman - onların effektivliyinin demək olar ki, tam azaldılması.

nəticə

Steroid - narkotik vasitələrin, müasir tibb başa mümkün deyil olmadan. Onlar xəstəliyin çox ağır mərhələləri müalicəsi üçün istifadə olunur, və ya sadəcə bir dərman fəaliyyət artırmaq üçün. Lakin, bütün dərman, qlükokortikosteroidlər yan təsirləri ilə və çox hallarda var. Bu barədə unutmayın. biz steroid istifadə etmək lazım deyil, bütün hallarda sadalanan və həmçinin digər narkotik ilə kortikosteroid qarşılıqlı bir siyahısını təmin yuxarıda. kortikosteroid fəaliyyət və onların təsiri bütün mexanizmi də burada ətraflı təsvir edilmişdir. bu məqalə - İndi bütün bir yerdə, DSK haqqında bilmək lazımdır. Lakin, hər halda, yalnız DSK haqqında ümumi məlumat oxuduqdan sonra müalicəyə başlamaq deyil. Bu dərmanlar, əlbəttə, bir resept olmadan əldə edə bilərsiniz, lakin siz bunu niyə lazımdır? ilk bir mütəxəssis başvurmalısınız hər hansı bir narkotik istifadə etməzdən öncə. sağlam və öz-özünə medicate olun!