Son nəslin statinləri: üstünlükləri, qiymətləri, icmallar

Serum xolesterinin səviyyəsini azaltmaq və ürək-damar riskini azaltmaq üçün statin sinifinin hazırlanmasına sintez edilmişdir. Uzun müddətdir tədqiqatçılar və həkimlər yalnız "Lovastatin", "Pravastatin", "Simvastatin", "Fluvastatin" dərmanları ilə işləmişlər. Daha sonra "Atorvastatin" və "Rosuvastatin" sintez olunmuşdur - bunlar sonuncu nəslin statinləridir, daha doğrusu, bu kateqoriyada ən təsirli dərmanlardır. Bundan əlavə, yeni, daha təhlükəsiz və daha effektiv statinslərin inkişafı davam edir, bunlardan ən çox populyarlıq Pitavastatinə məxsusdur.

Statinlərin ümumi farmakoloji xüsusiyyətləri

Bütün statinlər insan orqanında lipid maddələr mübadiləsinə təsir edən dərmanlar kateqoriyasına aiddir. Dərmanların anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifatında onlar C10AA kodunu təyin edirlər və HMG-CoA redüktaz inhibitorlarına istinad edirlər. Bu fermentin fəaliyyətini maneə törədəcək, xolesterolun sintezini pozur və serum miqdarını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Statins bu hərəkət qanda aşağı sıxlıqlı lipidlərin tövsiyə konsentrasiyalarına nail olmaq üçün imkan verir.

Bu təsirlər aterosklerotik plakanın inkişafını əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər. Həm də dərman görünüşünü maneə törədir. Hətta mövcudluğu ilə statinlər qiymətli bir təsirə malikdir: endotelin aterosklerotik lövhə üzərində sabitləşməsi və antiplatelet agentlərdən fərqli bir mexanizmlə hərəkət edən koronar tromboz ehtimalı əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bundan əlavə, bu maddələrin birgə istifadəsi daha da infarkt ehtimalını azaltmağa imkan verir. Statins üzərində qurulan qiymət tamamilə haqlı olduğundan.

Statinlərin təsnifat xüsusiyyətləri

Dərmanların dərslərə ayrılmasına bir neçə yanaşma var. Onlar sintez xüsusiyyətləri baxımından baxıla bilər. Həmçinin, müxtəlif statinlərlə müalicə müxtəlif dozalarda tətbiq edilməsini tələb etdiyindən, tövsiyə olunan dozalar əsasında təsnifləşdirməni tətbiq etmək ehtiyatlıdır. Nəsil tərəfindən təsnifat aşağıdakı kimi görünür:

• I nəsil: "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• İkinci nəsil: "Fluvastatin".
• Üçüncü nəsil: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
• IV nəsil: "Pitavastatin", "Rosuvastatin".

Bütün statinlər süni, xammaldan sintez edilmiş və təbii olaraq bölünür. Sonuncusuna Lovastatin, Pravastatin və Simvastatin daxildir. Sintetik bütün digər narkotiklərdir: "Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" və "Pitavastatin".

Statinlərin təyinat dozalarına görə təsnifatı

Ən son nəsil statinlər daxil olmaqla bütün narkotik sinfi aşağı dozada (8 mq-a qədər), orta dozada (10-40 mq) və yüksək dozada (40-80 mq) bölüşmək məqsədəuyğun olar. Xüsusilə:

• Yüksək doz preparatları ("Atorvastatin", "Lovastatin", "Fluvastatin");
• İlaçlar (Simvastatin, Pravastatin, Rosuvastatin);
• Aşağı dozalı dərmanlar ("Pitavastatin").

Bu təsnifat dərman preparatları və onların terapevtik genişliyi ehtimallarını əks etdirir. Xüsusilə, yüksək dozada dərmanlar yüksək miqdarda təsir göstərir və yaxşı tolere olunur. "Rosuvastatin" dən başqa dərmanlar yüksək dozalarda daha yaxşı tolere edilir, lakin yaxşı təsir göstərir.

Orta dozalı statin "Rosuvastatin" zəruri hallarda yüksək dozada (80 mq) tətbiq oluna bilər, baxmayaraq ki bu ümumi xolesterin və onun aşağı sıxlıqlı fraksiyasında kifayət qədər tam azalma tələb olunmur. "Pitavastatin" və minimal miqdarda təyin edilməsi tələb olunur, ona görə də yan təsirləri riskləri sinif analoglarından bir neçə dəfə aşağıdır.

Statins inkişafı və tətbiqi tarixi

Statinlərin tarixi çox mürəkkəbdir. Əvvəlcə onların inkişafı qan lipid səviyyələrinə əsaslanaraq, xolesterol metabolizması və aterosklerozun inkişafı ehtimalının olmaması ilə ciddi şəkildə maneə törədilib. Üstəlik, saf penisilinlərin istehsalı üçün nəzərdə tutulan küflərin mədəniyyətlərində mikrofloranı inhibə etmək məqsədilə dərhal sentepsensinemik agentlər sintez edilmişdir. Mantarlar tərəfindən istehsal edilən bir sıra maddələrin antikolesterol təsiri aşkar edilərək statinləri öyrənməyə imkan verdi.

İlk statin kompakt idi və təsirləri haqqında bir çox müxalif fikirlər səbəbindən klinik praktikaya daxil edilməmişdir. Penicillium cetrinium mədəniyyətindən təcrid olunmuşdu. 1979-cu ilin fevralında patentləşdirilən Monaclin K Monasq rüber mədəniyyətindən təcrid olunmuşdur. İyun ayında, 79-cu ildə, onlar daha sonra "Lovastatin" kimi tanınan mevinolin patentləşdirdilər. Bu dərman klinikada istifadə edilmiş, sonradan son nəslin statinləri təcrid olunmuş və sintez edilmişdir.

Bir çox müxalifətin fikirləri statinlərin inkişafına mane olur, bundan sonra geniş miqyaslı klinik testlər aparmaq qərarı verilmişdir. Bu günə qədər ən böyük və ən faydalı İskandinav Simvastatin Survival Study öyrənilməsi idi. Qısaldılmış adı "4S" dir. Dərman vasitəsi ilə əlaqədar kanserogen xəstəliklərin inkişafının mümkünlüyünü tamamilə yalan hesab edir və onların istifadəsinin həyat ömrünü xeyli artırır və kəskin koronar patologiyaların vəziyyətini azaldır.

Statinsin lehinə olan abstraktlar

7,4 mmol / L ilkin ümumi xolesterol konsentrasiyası ilə statin müalicəsi və 5,4 mmol / L səviyyəsinə çatması önümüzdəki 5 ildə ölümcül kardiyovasküler hadisənin 40% -ni riskini azaldır. Bir sıra digər tədqiqatlarda total xolesterin səviyyəsinin 1 mmol / L qədər azı ilə beşdə birinə endirilməsi koronar tromboz ehtimalı və bununla da infarkt və ya vuruş ehtimalını azaldır.

Bir çox ekspert və xəstənin danışdığı statinsləri nəzərə alaraq, aşağıdakı faktları anlamaq mümkündür: dərman preparatları artıq 40 yaş və yuxarı ola bilər və ürək xəstəliyinə yoluxma ehtimalı azaldıcı həyatın rasional taktikasıdır. Qiymət statinslər üçün olduqca münasib olduğundan, onların effektivliyini sübut edən bu dərmanlar öz büdcəsinə zərər vermədən götürülə bilər. Əlbəttə ki, son nəslin statinləri daha bahalıdır, baxmayaraq ki, eyni "Rosuvastatin", prinsipcə, xəstə üçün olduqca münasibdir. Ən ucuz form isə "Mertenil" dərmanıdır.

Müqayisəli xüsusiyyətlər: müsbət və eksiklikler

Statinləri qiymətləndirmək, onlara qarşı və çox sadə bir şəkildə danışmaq. Arqumentlər onların terapevtik təsiri xüsusiyyətləri: qan xolesterinin və onun aşağı sıxlıqlı fraksiyasının azaldılması, kəskin hadisələrin risklərinin qarşısının alınması və onların müalicəsində yardım. Ancaq statinlər kimi narkotiklər də kontrendikasyonları var. İstifadəyə qarşı dəlilləri vasitəçilik edən yan təsirlər də var.

Statin terapiyası ilə, miyopatiya riski var. Yəqin ki, bu, əzələlərin ehtiyacı olan xolesterin sintezinin maneə törətdiyi vasitədir. Bu təsirin tezliyi son dərəcə aşağıdır, baxmayaraq ki, bu, digər lipidlərin düşmə vasitələrinə birgə qəbulu ilə artır . Qaraciyərin onkoloji patologiyasını inkişaf etdirmək riski də var, baxmayaraq ki, bu xəstəliyin mümkünlüyü son tədqiqatlarda göstərildiyi kimi olduqca aşağıdır. Bundan başqa, onkoloji xəstəliklərin digər amillərlə də qızışdırıldığı da sübut edilmişdir. Buna görə də, "statin" qrupu dərmanlarında, kontrendikasyonlar bu dərmanların hüceyrələrdə yağların konsentrasiyasının azaldılmasına kömək edən digər maddələrlə birgə alınmasını qadağan etməlidir.

Son nəslin statinslərinin dəyəri

Son nəslin statinləri fərqlidir, baxmayaraq ki, təsiri ödəyirlər. Digər məsələ isə onların fəaliyyətinin nəticələri erkən nəsillərin ucuz sinif analoqlarından istifadə edilməsidir. Xüsusilə IV nəsil "Rosuvastatin" ən ümumi statin üçün, qiymət təxminən aşağıdakı kimi:

• 40 mq həb üçün 600 rubl;
• 20 mg tablet başına 400-450;
• 10 mg tablet üçün 300-350;
• 5 mq üçün 200 rubl.

Paketdə aylıq bir terapiya müalicəsi üçün kifayətdir olan 30 həb var, Pitavastatin aylıq müalicə üçün qiymətlər təxminən aşağıdadır:

• 1 mq tabletlər təxminən 700-750 rubl;
• 2 mq tablet - təxminən 1000 rubl;
• 4 mq tablet - təxminən 1500 rubl.

"Pitavastin" və "Rosuvastatin" arasında seçim dörd meyarlara əsaslanır: qiymət faktoru, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin azalması, yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin tamlığı, təhlükəsizlik. Xolesterolu azalma sürəti və HDL artımı, eləcə də ən yaxşı qiymət, "Rosuvastatin" kimi görünsə də, daha nəzəri olaraq "Pitavastatin" dir.

Sonuncu "Rosuvastatin" ilə müqayisədə iki dəfə ucuzdur. Buna baxmayaraq, digər, daha ucuz statinlərdən istifadə etmək mümkündür. Ən iqtisadi cəhətdən əlverişli olan Simvastatin idi. İndi yerini "Atorvastatin" əvəz etdi, müntəzəm "Rosuvastatin" əvəz olunub (onun dəyəri mütləq düşəcəkdir). Və son nəslin statinləri xəstələr üçün çox yüksək olduqda, "Atorvastatin" və ya "Simvastatin" ilə müalicə imkanı nəzərə alınmalıdır. Yeri gəlmişkən, tədqiqatların çoxu "Atorvastatin" ilə həyata keçirilmişdir.

Yaşlıların statin istifadəsi lehinə arqumentlər

Daha əvvəl klinisyenler istəksiz statinləri 75 yaşdan yuxarı xəstələrə təyin etmişlər. Bunun səbəbi aşağıdakı amillərdir:

• Digər dərmanların bir neçə dərmanı alaraq;
• Müxtəlif dərman növlərini əlavə etmək üçün qarşılıqlı istəksizlik;
• Müalicənin olmaması və ya aşağı uyğunluğu;
• Xəstələrin özlərinin statinsləri almaq və onların təsirlərini başa düşməməsi səbəbindən istifadə etmək istəməməsi.

"Simvastatin", "Pravastatin" və "Atorvastatin" ilə aparılan bir sıra tədqiqatlar 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə ölüm hallarında əhəmiyyətli dərəcədə azalma göstərmişdir. Bundan başqa, ölüm hallarının azalması 55-65 və 65-75 yaş qrupundakı xəstələrə nisbətən daha yüksək idi. Buna görə də, bu kateqoriya (statins) narkotiklər üçün ekspertlərin nəzəriyyələri bir həqiqəti təsdiqləyir.

Bu preparatlar əvvəllər kəskin damar xəstəlikləri olub-olmamasından asılı olmayaraq, daha sonra qəbul edilə bilər və qəbul edilməlidir. Miyokard enfarktüsündən və ya vuruşdan ölüm riskini azaltmaq üçün həqiqətən qayğı göstərən xəstələr, dərmanın təsirli və təhlükəsiz olması halında, mütləq qəbul edilməyə dəyər olduğunu başa düşməlisiniz. Bundan başqa, statinlər ilə müalicə daha əlçatan olub və bundan sonra da davam edəcəkdir.

Son nəsillərin statinsindən təhlilin xüsusiyyətləri

Müəyyən bir generin statinin keyfiyyətini qiymətləndirərkən xəstələrin nəzərdən keçirmələri göstəricidir, çünki onlar dərman qəbul etmədən əhəmiyyətli dəyişikliklər hiss etməyəcəklər. Qanın lipid profilinin yaxşılaşdırılması sağlamlığa zidd deyil və heç bir xarici əlamət yoxdur. Yalnız lipidogram ilə tanınır. Buna görə də, bir statin qiymətləndirərkən, mütəxəssislərin fikirlərinə əsaslanmaq məqsədəuyğundur. Və aktiv maddənin Pitavastatin olduğu dərmanlar haqqında yerli mütəxəssislər cavab verə bilmirlər.

MDB-nin klinik təcrübəsində, "Pitavastatin" yüksək qiymətə və "rosuvastatin" və onun generics olması səbəbindən tətbiq edilmir. Yuxarıda göstərilən "Rosuvastatin" preparatları sürətli hərəkətə malikdir: lipid profili 1-2 ay ərzində normallaşır. "Atorvastatin" də bu dəfə bir yarım dəfə çoxdur. Həmçinin, "Rosuvastatin" nin generics daha təhlükəsizdir, çünki onlar iki növ sitokromla metabolizə olunur. Hazırda mütəxəssislərin rəylərindən alınan bu məlumat xüsusi klinik vəziyyətlərdə statinin seçilməsində mühüm rol oynayır.

Son nəsillərin statinsləri haqqında ümumi nəticələr

Preparatlar "Pitavastatin" və "Rosuvastatin" statinlər sinifinin nümayəndələri arasında ən müasirdir və bunun üçün böyük bir sübut bazası toplanır. Onların təsirləri ümumiyyətlə Atorvastatinə aiddir, ancaq fərqlər var. "Pitavastatin" və "Rosuvastatin" hədəf xolesterol səviyyələrinə, həmçinin aşağı dosada "Atorvastatin" -dən daha aşağı sıxlıqlı lipoprotein əldə edə bilər.

Son nəsillərin statinslərinin yuxarı üstünlüyünə əlavə olaraq, başqa bir aspekt də vacibdir. Xüsusilə: "Pitavastatinom" və "Rosuvastatin" in müalicəsində qan lipidlərinin daha sürətli bir şəkildə normallaşdırılması və homosisteinemiyanın aradan qaldırılması müşahidə edilir. Bu, kəskin koronar patoloji vəziyyətində, həm də koronar ateroskleroz səbəb olan kronik iskemik xəstəlikdə vacibdir. Statin istifadəsinin təhlükəsizliyi asetilsalisil turşusundan daha yüksəkdir. Buna baxmayaraq, əks göstərişlərin olması müəyyən bir xəstəlik qrupu tərəfindən istifadə edilməsini qadağan edir (ümumi əksinə bax).

Dərman nümunələri

"Rosuvastatin" olan dərmanlar "Akorta", "Rosistark", "Rosukard", "Rosart", "Mertenil", "Rosulip", "Roxera", "Rustor", "Tevastor" adı altında istehsal olunur. Bütün bu preparatlar ilk rosuvastatinə çevrilən "Crestor" əsəridir. Aktiv maddənin Pitavastatin olduğu dərman "Livalo" olaraq qeydiyyata alınır. Onun generics "Pitavas" və "Pivasta" dir. MDB-də, onlar farmakopiyada qeydiyyatdan keçməsinə baxmayaraq baş vermirlər.

Xülasə

Sinif dərmanlarının təsirləri və onların təyin olunmasının effektivliyini təhlil etdikləri üçün statinlərin istifadəsi aterosklerotik lövhəni stabilləşdirmək və onun yırtılmasının qarşısını almaq üçün əsaslandırılmışdır. Onlar həmçinin qan serumunun lipid profilini təsir edən aterosklerozun intensivliyini azaltmaq üçün istifadə olunur. Nəticədə bu dərman dərsi həqiqətən kardiologiyaya lazımdır. Son nəsillərin keyfiyyət statinləri artıq ölümcül koronar trombozların qarşısının alınması üçün effektiv vasitədir.